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Die Katecholamine Adrenalin und Noradrenalin sind wichtige Beispiele für adrenerge Agonisten. Goldnanopartikel wurden als Träger für die Katecholamine verwendet. So wurden die Goldnanopartikel funktionalisiert, heißt sie wurden so modifiziert, dass sie eine Vielzahl dieser Neurotransmittermoleküle auf ihrer Oberfläche trugen. Zu diesem Zweck synthetisierten die Forscher:innen jeden Liganden separat unter Verwendung von Mercaptoundecansäure als bifunktionelles Bindeglied und Adrenalin (oder Noradrenalin) als biogenes Amin. Dieser Ligand wurde dann in einer Ligandenaustauschreaktion auf der Oberfläche von vorsynthetisierten sphärischen monodispersiven Goldnanopartikeln immobilisiert. Nach detaillierten analytischen Charakterisierungen wurden die funktionalisierten Goldnanopartikel auf ihre Wechselwirkungen mit adrenergen Rezeptoren in Darm-, Herz- und Atemwegsgeweben untersucht. Während die Kontraktilität von glatten Muskelzellen der Atemwege (reguliert durch β2-Rezeptoren) nicht beeinflusst wurde, induzierten (nor)adrenalinfunktionalisierte Nanopartikel, die in nanomolaren Konzentrationen verabreicht wurden, die epitheliale K+-Sekretion (vermittelt über verschiedene β-Rezeptoren) und erhöhten die Kontraktilität von isolierten Rattenkardiomyozyten (vermittelt durch β1-Rezeptoren). Die vorliegenden Ergebnisse deuten auf Unterschiede in der Zugänglichkeit adrenerger Agonisten, die an Goldnanopartikel gebunden sind, zu den Bindungstaschen der verschiedenen β-Rezeptor-Subtypen hin.
Titel: Multivalent stimulation of β1-, but not β2-receptors by adrenaline functionalised gold nanoparticles
Journal: DOI: 10.1039/D2NA00171C (Paper) Nanoscale Adv., 2022,
Autoren: Annabelle Mattern, Rebecca Claßen, Annemarie Wolf, Ervice Pouokam, Klaus-Dieter Schlüter, Mathias S. Wickleder und Martin Diener
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